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2019执业药师考点+试题:脂质体

来源:山东医疗卫生网   时间:2019-05-14 15:10:41

导读:山东医疗卫生网为您整理“2019执业药师考点+试题:脂质体”的相关知识点,执业药师考试倒计时进行中,小编为您整理了相关的知识点,下面主要从几方面来学习脂质体的相关知识,正在备考的你来学习!

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山东医疗卫生网为您整理“2019执业药师考点+试题:脂质体”的相关知识点,执业药师考试倒计时进行中,小编为您整理了相关的知识点,下面主要从几方面来学习脂质体的相关知识,正在备考的你来学习!
 

脂质体

脂质体(liposome)是一种人工膜。生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。药剂学定义脂质体(liposome):系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25-1000nm不等。脂质体可应用于转基因技术或制备药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,可将药物送入细胞内部。

脂质体的分类

1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。小单室脂质体(SUV):粒径约0.02-0.08μm;大单室脂质体(LUV)为单层大泡囊,粒径在0.1-lμm。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体(MIV),粒径在1-5μm之间。

2.按照结构分:单室脂质体、多室脂质体、多囊脂质体;

3.按照电荷分:中性脂质体、负电荷脂质体、正电荷脂质体;

4.按照性能分:一般脂质体、特殊功效脂质体

脂质体的组成与结构

脂质体的组成:类脂质(磷脂)及附加剂。

1、磷脂类:包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成的亲水性基团,以及由两个较长的烃基组成的亲脂性基团。天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰胆碱,PC)为主,来源于蛋黄和大豆,显中性。合成磷脂主要有DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱)、DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰胆碱)等,其均属氢化磷脂类,具有性质稳定,抗氧化性强,成品稳定等特点,是国外首选的辅料。

2、胆固醇:胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用,故可称为脂质体"流动性缓冲剂"。

质量控制

1、形态、粒径及其分布

采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。根据给药途径不同要求其粒径不同。脂质体如注射给药脂质体的粒径应小于200nm,且分布均匀,呈正态性,跨距宜小。

2、包封率和载药量

包封率:包封率=(脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量)×100%

一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离,分别测定,计算包封率。通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

载药量:载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药物+载体总量)]×100%

载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。载药量与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。

3、脂质体的稳定性

1)、物理稳定性:主要用渗漏率表示。

渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/制剂中药量x100%

胆固醇可以加固脂质双分子层膜,降低膜流动,可减小渗漏率。

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