地市招聘

首页 > 执业资格 > 执业药师 >

2019执业药师考点+试题:靶向制剂

来源:山东医疗卫生网   时间:2019-05-14 15:03:02

导读:山东医疗卫生网为您整理“2019执业药师考点+试题:靶向制剂”的相关知识点,距离2019年执业药师考试越来越接近,各位备考的同学们复习的如何了,小编为帮助大家更加积极备考特整理了以下知识点,正在备考的你来学习!

QQ群:320635976  |   微博:@中公山东卫生招聘考试  |   微信:sdylzpks

推荐:2019年山东医疗卫生招聘考试公告信息汇总【5月份】

山东医疗卫生网为您整理“2019执业药师考点+试题:靶向制剂”的相关知识点,距离2019年执业药师考试越来越接近,各位备考的同学们复习的如何了,小编为帮助大家更加积极备考特整理了以下知识点,正在备考的你来学习!
 

靶向制剂

靶向制剂亦称靶向给药系统(Targeting drug delivery system,TDDS),是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统,病变部位常被形象的称为靶部位,它可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向制剂不仅要求药物到达病变部位,而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间,以便发挥药效,成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素。由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性,可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性,所以日益受到国内外医药界的广泛重视。

靶向制剂具备四个特点:1.可以提高药效;2.降低毒性;3.可以提高药物的安全性,有效性;4.可以提高病人用药的顺应性。靶向制剂也具备四个要素:定位、浓集、控释、无毒可降解。

靶向制剂主要分为被动靶向制剂、主动靶向制剂及物理化学靶向制剂。

1.被动靶向制剂

被动靶向制剂(passive targeting preparation)即自然靶向制剂。载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer细胞)摄取,通过正常生理过程运送至肝、脾等器官,若要求达到其他的靶部位就有困难。被动靶向的微粒经静脉注射后,在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。通常粒径在2.5-10μm时,大部分积集于巨噬细胞。小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取,200-400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除,小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。除粒径外,微粒表面性质对分布也起着重要作用。

2.主动靶向制剂

主动靶向主动靶向制剂(active targeting preparation)是用修饰的药物载体作为"导弹",将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。如载药微粒经表面修饰后,不被巨噬细胞识别,或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合,或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因,而能避免巨噬细胞的摄取,防止在肝内浓集,改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位;亦可将药物修饰成前体药物,即能在活性部位被激活的药理惰性物,在特定靶区被激活发挥作用。如果微粒要通过主动靶向到达靶部位而不被毛细血管(直径4-7μm)截留,通常粒径不应大于4μm。

3.物理化学靶向制剂

物理化学靶向制剂(physical and chemical targeting preparation)应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂,在足够强的体外磁场引导下,通过血管到达并定位于特定靶区;或使用对温度敏感的载体制成热敏感制剂,在热疗的局部作用下,使热敏感制剂在靶区释药;也可利用对pH敏感的载体制备pH敏感制剂,使药物在特定的pH靶区内释药。用栓塞制剂阻断靶区的血供和营养,起到栓塞和靶向化疗的双重作用,也属于物理化学靶向。

靶向制剂评价:药物制剂的靶向性可由以下三个参数来衡量:1.相对摄取率(re);2.靶向效率(te);3.峰浓度比(ce)。

【1-3】

A.常规脂质体 B.微球

C.纳米囊 D.pH敏感脂质体

E.免疫脂质体

1.常用作栓剂治疗给药的靶向制剂是( )。(2016年真题第58题)

2.具有主动靶向作用的靶向制剂是( )。(2016年真题第59题)

3.基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是( )。(2016年试题第60题)

【答案】1.A。2.E。3.D。解析:主动靶向制剂:①前体药物:常见的前体药物有抗癌的前体药物、脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物等。②修饰的药物载体:修饰性脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球等。基于病变组织与正常组织间酸碱性差异的靶向制剂是pH敏感脂质体。

原标题:2019执业药师考点+试题:靶向制剂
 

更多信息请访问山东医疗卫生招聘网

关注微信公众号:sdylzpks,实时获取最新招聘信息及备考指导


相关阅读