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2020山东医疗卫生招聘药学资料:解热镇痛抗炎药分类

来源:山东医疗卫生网   时间:2019-12-17 17:06:10

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解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药,是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用而非类固醇结构的药物,通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶而具有相同的药理作用。非甾体抗炎药按其化学结构与作用机制可分为六类:

1.水杨酸类

代表药物阿司匹林。阿司匹林口服吸收迅速、完全。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸盐,然后在肝脏代谢。最后以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。尿液的pH对排泄速度有影响,碱性尿液中排泄速度加快,且游离的水杨酸增多,在酸性尿液中则相反。阿司匹林不仅可以解热、镇痛、抗炎、抗风湿,还可以抑制血小板凝聚、防止血栓形成。

2.乙酰苯胺类

代表药物对乙酰氨基酚。与其他非甾体抗炎药相比,本类药抗炎效果较弱。对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢,但中间产物对肝脏有毒副作用。主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄。

3.芳基乙酸类

代表药物吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸等。本类非甾体抗炎药中,舒林酸为前药,在体内代谢成活性药物而发挥作用。双氯芬酸吸收迅速,排泄快,对环氧酶和脂氧酶有双重抑制作用。

4.芳基丙酸类

代表药物布洛芬、萘普生。布洛芬(S)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍,但布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体课转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道的时间越长,其S:R就越大。

5.1,2-苯并噻嗪类

代表药物吡罗昔康、美洛昔康。本类药物又称昔康类,该类药对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强,有一定的选择性。在人体的代谢产物主要是吡啶环羟化和葡萄糖醛酸结合的产物。吡罗昔康所有代谢产物均无抗炎活性。

6.昔布类

代表药物塞来昔布和罗非昔布。是一类选择性的COX-2抑制剂。避免了药物对胃肠道的副作用,但是会增加心血管事件的发生率,在2004年默沙东已主动召回罗非昔布。

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