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2019执业药师《西药一》第6章:药物的机体之旅

来源:中公医考网   时间:2019-10-09 15:04:13

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《药学专业知识一》

药物的机体之旅

我是一颗小药丸,我和我的兄弟姐妹为解除患者病痛而生,在患者体内的日子是我们人生最精彩也是最有价值的时光。我们借助人类之手到达患者体内,尔后承载着血液之船去修复患者体内一个个被损伤的驿站,在这个过程中我们的耗费了大量精力,同时也实现着自身的价值,痛并快乐着,最后我和我和兄弟姐妹拼尽最后一口仙气聚集在肾极地,相互诉说着这精彩的一生,到达另一个天堂……。

人类为了研究我们的机体之旅耗费了大量的人力、物力、财力和精力,其实,哪有那么复杂,我们在机体的旅行简单来说可以分为四个阶段:吸收、分布、代谢和排泄,下面让我来一一为你解说:

1、吸收

吸收是指药物自给药部位进入血液循环的过程,可分为经胃肠道吸收和非经胃肠道吸收两种方式。

(1)经胃肠道吸收:胃肠道的性质对药物的吸收有较大影响,弱酸性的药物在胃内酸性的环境中吸收较好,弱碱性的药物在肠道碱性的环境中吸收较好(速记:酸酸碱碱促吸收);另外,脂溶性大和未解离的分子型药物更易于透过细胞膜

经胃肠道给药的药物在吸收进入血液循环之前,可被肠黏膜和肝脏代谢而使进入血液循环的原形药量减少,此现象称为“首过效应”。

(2)非经胃肠道吸收:非经胃肠道的给药方式有注射给药、吸入给药、鼻腔给药、口腔黏膜给药、眼部给药和皮肤给药等,这些给药方式可减少肝脏的“首过效应”,提高生物利用度,其中注射给药的静脉注射给药的方式可使药物直接进入血液循环,无吸收过程,生物利用度为100%,其中注射给药的方式及特点如下:

表6-1 注射给药

给药途径 注射部位 注射量 特点及应用
静脉注射 静脉(血液循环) 推注:5~50ml
静注:100~数千
多为水溶液(静脉注射脂肪乳剂除外),无首过效应
肌肉注射 肌肉内 2~5ml 水溶液/油溶液/混悬剂/乳浊液,刺激性大不宜用
皮内注射 表皮与真皮间 0.2ml 用于诊断与过敏试验
皮下注射 真皮和肌肉间的软组织 1~2ml 需延长作用时间的药物。如治疗糖尿病的胰岛素、皮下植入剂
动脉内注射 靶部位 —— 用于肿瘤治疗,提高疗效和降低毒性

(3)药物在体内吸收需要跨过生物膜,物质通过生物膜的现象称为物质的跨膜转运,不同药物的跨膜转运方式不同。

表6-2 跨膜转运的方式比较

途径 特点 方式 转运物质
被动转运 (1)高    低,顺浓度差
(2)不耗能
(3)不需要载体
滤过 水溶性小分子
简单扩散 (1)绝大多数药物
(2)速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数
主动转运 (1)低    高,逆浓度差
(2)耗能
(3)需要载体
(4)饱和性和竞争性
(5)受抑制剂的影响
(6)特异性
(1)一些生命必需物质(如K+,Na+,I-,单糖,氨基酸,水溶性维生素)和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物
(2)结构特异性:单糖,氨基酸
(3)部位特异性:胆酸和维生素B2(小肠上段)、维生素B12(回肠末端)
易化扩散 (1)高    低,顺浓度差
(2)不耗能
(3)需要载体
(4)饱和性和竞争性
(1)又称中介转运,转运速率大大超过被动扩散
(2)核苷类药物
(3)单糖类和氨基酸等高极性物质,在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血-脑屏障血液侧的细胞膜中的转运
膜动转运 生物膜主动变形,使物质进出细胞内外 胞饮/吞噬 (1)蛋白质和多肽的重要吸收方式
(2)外    内,液体为胞饮;固体为吞噬
(3)内     外,胞吐
胞吐

2、分布

分布是指药物进入体循环后随血液向各组织、器官或者体液转运的过程。影响分布速度及分布量的因素很多,其中最主要的因素是与血浆蛋白的结合。

(1)药物在血管以游离型和结合型两种形式存在,血浆药物浓度C通常指游离型药物与结合型药物浓度的总和,其中,游离型的药物可以发挥药效,结合型的药物以药库的形式存在,暂时失去药理活性。

(2)药物与血浆蛋白结合是可逆过程,结合型的药物在一定条件下可转化成游离型的药物,使药效增强或毒性增加,而毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。

(3)药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布,也延缓药物的代谢和排泄。

(4)给药量一定时,血浆蛋白结合率高的药物血浆药物浓度C大,表观分布容积减小,V=X/C。

(5)蛋白结合在分布中起重要作用的药物,任何血浆蛋白结合率的改变都会对治疗效果发生显著的影响。如从99%变为98%,游离药物增加了100%,可引起临床效果或毒性反应的显著改变

3、代谢

药物的代谢又称生物转化,是指药物在体内发生化学结构变化的过程。

(1)代谢的主要部位是肝脏。代谢后药物的极性增加,药物被灭活或者活化。

(2)代谢反应通常分为二相:I相生物转化也称官能团化反应,如氧化、还原、水解、羟基化、脱烷基、脱卤素等。II相生物转化又称结合反应,指药物与机体的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等的反应。

(3)影响代谢的因素有很多,最主要的是药物对肝药酶的诱导或抑制作用。

①肝药酶诱导剂:某些化学物质能提高肝药酶活性,增加自身或其他药物的代谢速率,此现象称酶诱导,具有酶诱导作用的物质叫酶诱导剂。如苯巴比妥、苯妥英钠等有肝药酶诱导作用。

②肝药酶抑制剂:某些化学物质能抑制肝药酶活性,减慢其他药物的代谢速率称酶抑制,具有酶抑制作用的物质叫酶抑制剂。如氯霉素、西咪替丁及异烟肼等有酶抑制作用。

4、排泄

是指药物及其代谢产物排出体外的过程。肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官,此外还有胆汁排泄。

(1)药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。

表6-3 药物的肾排泄

肾小球滤过 除与血浆蛋白结合的药物与代谢产物外,游离药物可以膜孔扩散方式滤过
肾小管分泌 肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄过程,为主动转运过程,主要发生在近曲肾小管
肾小管重吸收 (1)肾小管重吸收有主动重吸收和被动重吸收两种,身体必需物质如葡萄糖等,虽然被肾小球大量滤过,但在近曲小管处由主动转运几乎被全部重吸收
(2)药物在肾小管重吸收主要是被动重吸收,这种被动重吸收与药物的脂溶性、pKa、尿的pH和尿量有密切关系。脂溶性的非解离型药物,重吸收大
(3)大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收易受尿的pH和药物pKa的影响。尿的酸化作用可增加pKa在中性范围的弱酸的重吸收,降低肾排泄,并能促进pKa在相同范围的弱碱的排泄。药物中毒治疗时,可采用增加尿量,同时改变尿液pH,促进药物的肾排泄
影响肾排泄的因素 药物的脂溶性影响肾小管的重吸收。在尿液中,药物的解离分数受pKa和尿液pH影响,继而影响重吸收。血浆蛋白结合率影响肾小球滤过。尿量、合并用药及疾病等也会影响肾排泄

(2)药物的胆汁排泄

药物及其代谢物除了主要为尿排泄外,通过胆汁排泄也是主要的消除途径。如维生素A、D、E、B12、性激素、甲状腺素及这些药物的代谢产物都有从胆汁排泄。

(3)肠-肝循环。

表6-4 肠-肝循环

概念 特点 举例
肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象 (1)有肠-肝循环的药物作用时间长
(2)具有“双峰现象”
己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物

【真题分析】

(A型题)

1.关于药物吸收的说法,正确的是( )。(2018年真题第18题)

A.食物可减少药物的吸收,药物均不能与食物同服

B.药物的亲脂性会影响药物的吸收,油/水分配系数小的药物吸收较好

C.固体药物粒子越大,溶出越快,吸收越好

D.在十二指肠由载体吸收转运的药物,胃排空缓慢有利于其口服吸收

E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运

【答案】1.D。解析:本题考查吸收的影响因素。食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢,但不是所有的药物均不能与食物同服;脂水分配系数适宜,吸收越好;固体微粒越小,吸收越好;大多数脂溶性小分子药物是单纯扩散。

(B型题)

[2~3]

A.主动转运 B.易化扩散

C.滤过 D.膜动转运

E.简单扩散

2.细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+,K+-ATP酶逆浓度跨膜转运,这种过程称为( )。(2018年真题第54题)

3.蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性,其主要吸收方式是( )。(2018年真题第55题)

【答案】2.A。3.D。解析:一些生命必需物质(如K+,Na+,I—,单糖,氨基酸,水溶性维生素)的跨膜转运方式是主动转运。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。

[4~5]

A.直肠给药 B.吸入给药

C.经皮给药 D.口腔黏膜给药

E.静脉给药

4.一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是( )。(2018年真题第61题)

5.生物利用度最高的给药途径是( )。(2018年真题第62题)

【答案】4.C。5.E。解析:经皮给药通过皮肤吸收进入血液循环,皮肤致密,吸收缓慢,作用持续时间相对较长;静脉给药无吸收过程,药物直接进入血液循环,生物利用度为100%。

[6~7]

A.胆汁排泄 B.乳汁排泄

C.肾小管分泌 D.肾小管重吸收

E.肾小球滤过

6.可能引起肠肝循环的排泄过程是( )。(2018年真题第73题)

7.属于主动转运的肾排泄过程是( )。(2018年真题第74题)

【答案】6.A。7.C。解析:药物经胆汁排泄可产生肝肠循环的现象;药物的肾脏排泄转运有被动转运(肾小球滤过、肾小管重吸收)、主动转运(肾小管分泌)。

(X型题)

8.表观分布容积V反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布容积V通常高达500L左右,远大于人的体液的总体积,可能的原因有( )。(2018年真题第116题)

A.药物全部分布在血液中

B.药物与组织大量结合,而与血浆蛋白结合较少

C.药物与组织几乎不发生任何结合

D.药物与组织的亲和性强,组织对药物的摄取多

E.药物与血浆蛋白大量结合,而与组织结合较少

【答案】BD。解析:表观分布溶剂V=X0/C,V的大小取决于血药浓度C的大小,两者反比。现V较大,则C较小,说明药物与血浆蛋白结合较少、组织对药物的摄取多。

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